雷替曲塞為抗代謝類葉酸類似物,通過細(xì)胞膜外還原型葉酸鹽載體系轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞內(nèi),并代謝形成多聚谷氨酸類化合物,在細(xì)胞內(nèi)較長(zhǎng)時(shí)間存在,可以起到特異性抑制胸苷酸合酶活性,減少脫氧核糖核酸的修復(fù)與合成所需要的脫氧三磷酸胸苷,抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。
在患者無法接受聯(lián)合化療時(shí),可單藥用于治療不適合氟尿嘧啶、亞葉酸鈣的晚期結(jié)腸癌,直腸癌患者。妊娠及哺乳期婦女禁用,有重度腎功能損害的患者禁用,具體的用法用量由臨床醫(yī)生根據(jù)患者病情制定。