血栓形成是一系列血漿凝血因子相繼酶解激活的過(guò)程,最終生成凝血酶,繼而生成纖維蛋白凝塊,抗凝血酶藥物便是與凝血過(guò)程中的某些凝血因子或凝血酶為靶標(biāo),抑制或者破壞其活性,從而破壞凝血過(guò)程的某個(gè)環(huán)節(jié),抑制血液凝固和血栓形成。目前,使用的凝血酶制劑有間接凝血酶抑制劑,和直接凝血酶抑制劑。
近年來(lái),新型的直接凝血酶抑制劑得到了很大的發(fā)展,它不依賴于體內(nèi)的抗凝血酶,直接與凝血酶結(jié)合使其滅活,分為二價(jià)抑制劑和一價(jià)抑制劑,二價(jià)直接凝血酶抑制劑,包括水蛭素和水蛭肽,可同時(shí)作用于凝血酶的活性部位和底物識(shí)別部位,一價(jià)凝血酶抑制劑為合成的小分子化合物,以阿加曲班為代表,這類藥物只作用于凝血酶的活性部位。